Schlüsseldifferenz - Alteplase vs Tenecteplase
 

Myokardinfarkt (MI) ist ein kardiovaskulärer Zustand, der durch die Verstopfung von Arterien verursacht wird. Die Blockade ist häufig das Ergebnis eines Blutgerinnsels, das durch Thromboseaggregation entsteht. Es gibt verschiedene Medikamente zur Behandlung dieses Zustands, die eine thrombolytische Aktivität besitzen. Alteplase und Tenecteplase sind zwei solche Medikamente, die zur Behandlung von MI und zur Entfernung von Blutgerinnseln verwendet werden. Beide Medikamente sind Gewebeplasminogenaktivatoren. Der Hauptunterschied zwischen Alteplase und Tenecteplase ist der Produktionsmechanismus des Arzneimittels. Alteplase wird durch Glykosylierung einer Serinprotease hergestellt, wohingegen Tenecteplase durch komplementäre DNA (cDNA) -Modifikation des Gewebeplasminogenaktivators durch Glykosylierung an verschiedenen Basen hergestellt wird.

INHALT

1. Überblick und Hauptunterschied
2. Was ist Alteplase?
3. Was ist Tenecteplase?
4. Ähnlichkeiten zwischen Alteplase und Tenecteplase
5. Nebeneinander Vergleich - Alteplase vs Tenecteplase in Tabellenform
6. Zusammenfassung

Was ist Alteplase?

Alteplase, auch als Tissue Plasminogen Activator (TPA) bekannt, ist ein von der Food and Drug Administration (FDA) zugelassenes Medikament. Sein Molekulargewicht liegt bei ca. 70 kDa. Alteplase ist eine Serinprotease, die durch Modifizierung des Proteins durch Glykosylierung hergestellt wird. Alteplase hat zwei Hauptformen, basierend auf der Anzahl der Ketten, die es besitzt; Zwei-Ketten-Form und die Ein-Ketten-Form. Es existiert ursprünglich in der Einkettenform, aber sobald es Fibrin ausgesetzt ist, wird es in sein Dimer oder die Zweikettenform umgewandelt.

Der Wirkungsmechanismus beruht auf der Eigenschaft der Fibrinolyse. Alteplase bindet nach der Verabreichung an das Fibrinnetzwerk des Gerinnsels und aktiviert das Plasminogen, um mehr Plasmin zu produzieren. Plasmin wiederum hat die Fähigkeit, das Fibrinnetzwerk abzubauen. Somit wird auch das Gerinnsel oder der gebildete Thrombus abgebaut.

Die Bindung von Alteplase an das Fibrin erfolgt über die Kringle-2-Domäne und die fingerartige Domäne des Fibronektin-Proteins. Sobald das Plasminogen aktiviert ist, kann die Alteplase die Arginin / Valin-Bindung spalten, um das Plasminogen abzubauen.

Alteplase wird hauptsächlich zur Beseitigung von Blutgerinnseln bei akutem Myokardinfarkt und anderen kardiovaskulären Zuständen angewendet. Darüber hinaus wird Alteplase auch zur Beseitigung von Blutgerinnseln in Kathetern verwendet. Alteplase ist auch allergischen Zuständen ausgesetzt, und wenn es in Überdosierungen eingenommen wird, kann der Blutgerinnungsprozess gehemmt werden und zu übermäßigen Blutungen führen.

Was ist Tenecteplase?

Tenecteplase ist auch ein Medikament, das als Gewebeplasminogenaktivator fungiert und von der FDA zugelassen ist. Das Molekulargewicht von Tenecteplase beträgt etwa 70 kDa. Die Struktur von Tenecteplase ist ziemlich komplex. Dieses gentechnisch veränderte Proteinarzneimittel wird an mehreren Resten durch Glykosylierung modifiziert. Drei Aminosäuresubstitutionen während des Rekombinationsprozesses können identifiziert werden.


  1. Substitution von Threonin 103 durch Asparagin (Thr103Asn)
    Kringle-Domäne 1 - Substitution von Asparagin 117 durch Glutamin (Asn117Gln)
    Protease-Domäne - Tetra-Alanin-Substitution

Da diese die polare Natur des Proteins erhöhen, erhöhen diese Modifikationen die Fähigkeit des Arzneimittels, das Plasma leichter zu klären und dadurch die Stabilität des Arzneimittels zu erhöhen. Diese Modifikationen erhöhen auch die Halbwertszeit des Arzneimittels. Der Hauptweg der Arzneimittelelimination kann über die Leber erfolgen. Tenecteplase wirkt auf das Plasminogen ein und baut das Plasminogen unter Bildung von Plasmin ab, was wiederum die thrombolytische Aktivität des Abbaus des Thrombus oder des Blutgerinnsels auslöst. Tenecteplase bindet an der Kringle-2-Domäne und spaltet an der Arginin / Valin-Bindung, um Plasminogen abzubauen.

Dieses Medikament wird intravenös verabreicht. Es kann Nebenwirkungen hervorrufen und zu Blutungskomplikationen führen. Daher ist die genaue Dosierung sehr wichtig.

Was sind die Ähnlichkeiten zwischen Alteplase und Tenecteplase?


  • Beide wirken als Gewebeplasminogenaktivatoren und sind an der Fibrinolyse beteiligt
    Beide Medikamente führen zu einem Abbau des Thrombus, der als Thrombolyse bezeichnet wird.
    Beide Medikamente sind durch Glykosylierung modifizierte Proteasen.
    Beide Medikamente haben ein Molekulargewicht nahe 70 kDa.
    Beide Medikamente werden intravenös verabreicht.
    Beide Medikamente binden an der Kringle-2-Domäne von Fibrin und spalten an der Arginin / Valin-Bindung.
    Beide Medikamente werden durch den Entgiftungsprozess über die Leber ausgeschieden.
    Beide Medikamente können bei falscher Dosierung zu Komplikationen und starken Blutungen führen.

Was ist der Unterschied zwischen Alteplase und Tenecteplase?

Zusammenfassung - Alteplase vs Tenecteplase

Sowohl Alteplase als auch Tenecteplase sind Gewebeplasminogenaktivatoren, die an das Fibrinnetzwerk binden und den Plasminogenabbau aktivieren. Somit sind beide Medikamente Proteasen. Alteplase wird durch Glykosylierung modifiziert und ist eine Serinprotease. Tenecteplase wird durch Glykosylierung auf drei Ebenen modifiziert. Beide Medikamente sind an der Behandlung eines akuten Myokardinfarkts und der Beseitigung von Blutgerinnseln beteiligt. Daher könnte ein Überschuss dieser Arzneimittel zu einer erhöhten Thrombolyse führen, die zu übermäßigen Blutungen führt. Daher sollte bei der Verabreichung des Arzneimittels an Patienten mit abnormalen kardiovaskulären Komplikationen Vorsicht walten gelassen werden. Dies ist der Unterschied zwischen Alteplase und Tenecteplase.

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Referenz:

1. „Tenecteplase“. Tenecteplase - ein Überblick | ScienceDirect-Themen. Hier verfügbar
2. "Gewebe-Plasminogen-Aktivator". Gewebe-Plasminogen-Aktivator - ein Überblick | ScienceDirect-Themen. Hier verfügbar

Bild mit freundlicher Genehmigung:

1. "Clausen 0463 HeartAttack" von Blausen Medical Communications (CC BY 3.0) über Commons Wikimedia